Co je S-4 (Andrarine)

S-4, na trh jakoandarineje orálně biologicky dostupný, nesteroidní selektivní modulátor androgenního receptoru (SARM).Andarin je částečný agonista androgenního receptoru.

S-4 stejně jako ostatní SARMS byly vyvinuty na počátku 21. století ve snaze překonat farmakologická a farmakokinetická omezení agonistů steroidních androgenních receptorů (tj. testosteronu a DHT), které mají známé souvislosti s onemocněním jater a srdce.

Sloučenina S-4 byla použita ve studiích na zvířatech, ale byla opuštěna před jakýmkoliv klinickým studiem fáze I na lidech kvůli zrakovému postižení.K těmto účinkům dochází, když se molekula S-4 váže na receptory v oku;čím agresivnější je vázání, tím více nepohodlí zažíváte.Zjistilo se, že poruchy zraku jsou tak časté, kvůli jedinečnému mechanickému působení, u léku, že byly testy opuštěny.

Jak děláS4Andarine Práce

Jedním z navrhovaných mechanismůS4, spočívá v tom, že zcela blokuje vazbu DHT.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon nebo stanolon) je endogenní androgenní pohlavní hormon.Ve srovnání s testosteronem je DHT podstatně účinnější jako agonista androgenního receptoru.

S-4 má vysokou vazebnou afinitu k androgennímu receptoru (AR).Studie ukázaly, že S-4 je méně silný a účinný než testosteron propionát (TP) v androgenní aktivitě, ale jejich anabolická aktivita byla podobná nebo vyšší než u TP.

S-4 je úplný agonista androgenního receptoru ve svalové tkáni a částečný agonista v prostatě.S-4 tedy silně stimuluje růst svalů, ale není schopen udržet velikost prostaty.Testosteron stimuluje růst svalů a prostaty stejnou měrou.S-4 způsobuje významnou supresi luteinizačního hormonu (LH) nebo folikuly stimulujícího hormonu.

S-4 (andarine) Výhody

Přestože bylo provedeno mnoho výzkumných studií, další výzkumy pokračují a jsou v raných fázích vývoje.Vývoj SARMS pro klinické a terapeutické použití jako androgenní alternativy je na základě preklinických dat slibný.

Na rozdíl od anabolických steroidů, které se vážou na androgenní receptory v mnoha tkáních po celém těle, se jednotlivé SARM selektivně vážou na androgenní receptory v určitých tkáních, ale ne v jiných.Přesto stále vykazují androgenní a anabolické účinky.

SARMS nejsou anabolické steroidy;spíše jsou to syntetické ligandy, které se vážou na androgenní receptory.V závislosti na jejich molekulární struktuře působí jako agonisté, částeční agonisté a antagonisté.Je tedy selektivním způsobem, že SARMS moduluje nebo zprostředkovává koregulátory a transkripční faktory nebo proteiny signální kaskády pro podporu anabolické aktivity.

Studie ukázaly, že S-4 je úplným agonistou androgenního receptoru ve svalové tkáni a částečným agonistou v prostatě, což z něj dělá ideálního kandidáta jako alternativu ke steroidním agonistům androgenního receptoru (tj. testosteronu a DHT) kvůli souvisejícím nežádoucím účinkům. na játra, srdce a plodnost.

Je třeba poznamenat, že ačkoli SARMS jako S4 zvyšují aktivitu androgenů, nejsou životaschopným kandidátem na hormonální substituční terapii, protože se nearomatizují na estrogen.